Mô tả

Thành phần

Amlodipine………………………..5mg

Công dụng của Thuốc Amlor 5mg

Chỉ định

Thuốc Amlor có chứa hoạt chất amlodipin, là chất thuộc về nhóm thuốc gọi là chất đối kháng canxi.
Amlodipin được dùng để điều trị cao huyết áp (tăng huyết áp) hoặc một tình trạng đau ngực gọi là đau thắt ngực, một dạng hiếm gặp của loại tình trạng này là đau thắt ngực Prinzmetal hoặc đau thắt ngực biến thiên.
Ở bệnh nhân bị cao huyết áp, thuốc này hoạt động bằng cách làm giãn các mạch máu, để máu đi qua dễ dàng hơn. Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, Amlodipin hoạt động bằng cách cải thiện cung cấp máu cho cơ tim, nhờ đó cơ tim sẽ nhận được nhiều oxy hơn và kết quả là tránh được đau ngực. Thuốc này không giúp giảm đau ngực ngay lập tức do đau thắt ngực.

Chống chỉ định

Thuốc Amlor 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các dihydropyridin (Amlodipin là thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin) hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Hạ huyết áp nghiêm trọng.
Sốc (bao gồm sốc tim).
Tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng)
Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

Cách dùng Thuốc Amlor 5mg

Cách dùng

Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg Amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Với các bệnh nhân mắc bệnh mạch vành thì liều khuyến cáo là 5mg đến 10mg mỗi ngày một lần. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân cần liều 10mg (xin xem mục đặc tính dược động học – Sử dụng trên bệnh nhân mắc bệnh mạch vành).

Không cần thiết phải điều chỉnh liều Amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic hay các thuốc ức chế ACE.

Sử dụng ở người cao tuổi

Nên dùng theo liều bình thường. Dùng Amlodipin liều như nhau đối với cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi cho thấy thuốc có khả năng dung nạp tốt tương đương nhau ở cả 2 nhóm tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận

Có thể sử dụng Amlodipin với liều bình thường cho bệnh nhân suy thận. Sự thay đổi nồng độ Amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Xử trí khi dùng quá liều

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Sự hấp thu Amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay sau hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống Amlodipin 10mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều Amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do Amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Xử trí khi quên 1 liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Amlor 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Amlodipin được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:

Phân loại theo hệ cơ quan theo MedDRA	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà
Rối loạn tim	Đánh trống ngực
Rối loạn mạch	Mặt đỏ bừng
Rối loạn hệ tiêu hoá	Đau bụng, buồn nôn
Rối loạn toàn thân và tại chỗ	Phù, mệt mỏi

Trong các nghiên cứu lâm sàng này, người ta không thấy có bất kỳ sự bất thường có ý nghĩa lâm sàng nào lên các kết quả xét nghiệm sinh hoá có liên quan đến Amlodipin. Các tác dụng không mong muốn ít gặp hơn ghi nhận được sau khi thuốc được đưa ra thị trường bao gồm:

Phân loại theo hệ cơ quan theo MedDRA	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hạch bạch huyết	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rồi loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Tăng đường huvết
Rối loạn tâm thần	Mất ngủ, thay đổi tâm tính
Rối loạn hệ thần kinh	Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn hệ ngoại tháp
Rối loạn thị giác	Suy giảm thị giác
Rối loạn thính giác và tai trong	Ù tai
Rối loạn mạch	Hạ huyết áp, viêm mạch máu
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất	Ho, khó thở, viêm mũi
Rối loạn tiêu hóa	Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, ói mửa
Rối loạn da và mô dưới da	Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, da biến màu, mày đay
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết	Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ
Rối loạn thận và đường tiết niệu	Tăng tiểu nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu ban đêm
Rối loạn hệ sinh sản và vú	Vú to ở nam giới, rối loạn cương dương
Rối loạn toàn thân và tại chỗ	Suy nhược, khó chịu, đau
Các chỉ số xét nghiệm (nghiên cứu)	Tăng/giảm cân

Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật). Có một số trường hợp nặng phải cần nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng Amlodipin. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng Amlodipin là không rõ ràng

Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng bất lợi sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhân nhi (6 – 17 tuổi)

Amlodipin dung nạp tốt ở trẻ em. Các tác dụng không mong muốn này tương tự như những tác dụng không mong muốn quan sát thấy ở người lớn. Trong một nghiên cứu với 268 trẻ em, những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là:

Phân loại theo hệ cơ quan theo MedDRA	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt
Rối loạn mach	Giãn mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất	Chảy máu cam
Rối loạn tiêu hóa	Đau bụng
Rối loạn toàn thân và tại chỗ	Suy nhược

Phần lớn các tác dụng không mong muốn có mức độ nhẹ hoặc trung bình. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng (chủ yếu là đau đầu) được quan sát thấy ở 7,2% bệnh nhân dùng Amlodipin 2,5mg, 4,5% dùng Amlodipin 5mg và 4,6% dùng giả dược. Lý do phổ biến nhất của việc ngưng tham gia nghiên cứu là tăng huyết áp không kiểm soát được. Không có trường hợp ngưng tham gia nghiên cứu nào có liên quan đến các bất thường về xét nghiệm. Không có sự thay đổi đáng kể nào về nhịp tim.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Thuốc này chỉ dùng theo đơn bác sĩ. Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng Amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association – NYHA), Amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm Amlodipin so với nhóm giả dược (xem mục Đặc tính dược lực học).

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó Amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng Amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ lúc bắt đầu điều trị.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Độ an toàn của Amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với mức liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng Amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng thụ thai trên chuột sử dụng Amlodipin.

Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Khả năng gây ung thư, gây đột biến và suy giảm chức năng sinh sản

Không thấy có dấu hiệu ung thư ở chuột cống và chuột nhắt được điều trị với Amlodipin trong chế độ ăn kiêng trong 2 năm, với nồng độ được tính toán để mức liều dùng hàng ngày là 0,5; 1,25 và 2,5 mg/kg/ngày. Liều dùng cao nhất (ở chuột nhắt và tương tự với chuột cống là gấp đôi* liều chỉ định lâm sàng tối đa 10mg trên một đơn vị mg/m²) gần với mức tổng liều được dung nạp với chuột nhắt nhưng không phải cho chuột cống.

Các nghiên cứu về khả năng gây đột biến cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng trên hệ gen hoặc nhiễm sắc thể.

Không có ảnh hưởng tới chức năng sinh sản của chuột cống dùng Amlodipin (chuột đực dùng 64 ngày và chuột cái dùng 14 ngày trước khi giao phối) ở liều lên tới 10 mg/kg/ngày (8 lần* liều tối đa chỉ định cho người, 10mg trên một đơn vị mg/m²).

*Dựa trên bệnh nhân thể trọng 50kg.

Tương tác thuốc

Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể α-adrenergic, ức chế thụ thể β – adrenergic, các thuốc ức chế ACE, các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc uống hạ đường huyết.

Các dữ liệu trên in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng Amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (Digoxin, Phenytoin, Warfarin hay Indomethacin).

Simvastatin

Dùng nhiều liều 10mg Amlodipin đồng thời với 80mg Simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với Simvastatin so với chỉ dùng Simvastatin. Với bệnh nhân dùng Amlodipin, giới hạn liều của Simvastatin là 20 mg/ngày.

Nước bưởi chùm

Dùng đồng thời 240ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10mg Amlodipin ở 20 người tình nguyện khoẻ mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa Amlodipin, vì thế không nên dùng Amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP3A4

Dùng đồng thời 180mg liều hàng ngày của Diltiazem với 5mg Amlodipin trên người cao tuổi (69 – 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin. Dùng đồng thời với Erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với Diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin

Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng Clarithromycin cùng với Amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời Amlodipin với Clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4

Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ Amlodipin trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP34.

Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của Amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Amlodipin

Cimetidin

Dùng đồng thời Amlodipin và Cimetidin không làm thay đổi dược động học của Amlodipin.

Muối nhôm/Muối magnesi (thuốc trung hoà acid dạ dày)

Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin.

Sildenafil

Sử dụng liều duy nhất 100mg Sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của Amlodipin. Khi sử dụng phối hợp Amlodipin và Sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.

Ảnh hưởng của Amlodipin lên các thuốc khác

Atorvastatin

Dùng đồng thời nhiều liều 10mg Amlodipin với 80mg Atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của Atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.

Digoxin

Sử dụng đồng thời Amlodipin với Digoxin không làm thay đổi nồng độ Digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của Digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ethanol (Rượu)

Sử dụng đơn liều hay đa liều 10mg Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

Warfarin

Dùng đồng thời Amlodipin với Warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của Warfarin.

Cyclosporin

Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Cyclosporin và Amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời Amlodipin với Cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của Cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức Cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng Amlodipin.

Tacrolimus

Có nguy cơ tăng nồng độ Tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với Amlodipin. Để tránh độc tính của Tacrolimus, khi sử dụng Amlodipin ở bệnh nhân điều trị bằng Tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ Tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều Tacrolimus nếu thích hợp.

Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hoá

Chưa được biết.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Thuốc Amlor 5mg Viatris